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增溶剂

  增溶原理:
  表面活性剂之所以能增大难溶性药物的溶解度,一般认为是由于它能在水中形成胶团(胶束)的结果。胶团是由表面活性剂的亲油基团向内、亲水基团向外而成的球状体。整个胶团内部是非极性的,外部是极性的。由于胶团是微小的胶体粒子。其分散体系属于胶体溶液,从而可使难溶性药物被包藏或吸附,增大溶解量。由于胶团的内部与周围溶剂的介电常数不同,难溶性药物根据自身的化学性质,以不同方式与胶团相互作用,使药物分子分散在胶团中 。对于非极性药物所含苯、甲苯等非极性分子的亲油性强,与增溶剂的亲油基团有较强的亲和能力,增溶时药物分子可钻到胶团内部而被包围在疏水基内部。对于极性药物,所含对羟基苯甲酚等极性占优势的分子能完全吸附于胶团表面的亲水基之间而被增溶。对于半极性药物,既有极性又有非极性部分,如水杨酸、甲酚、脂肪酸等,其分子中非极性部分插入胶团的油滴中,极性部分则伸人到表面活性剂的亲水基之间而被增溶。
  增溶剂的应用
  增溶剂已广泛用于难溶性药物的增溶,如“甲酚皂溶液”。其他如油溶性维生素、激素、抗生素、生物碱、挥发油等许多有机化合物,经增溶可制得适合治疗需要的较高浓度的澄清或澄明溶液,可供外用、内服,肌肉或皮下注射等。在所有增溶剂中,以聚山梨酯类应用普遍,它对非极性化合物,和含极性基团的化合物均能增溶。

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